Científicos estadounidenses han logrado desarrollar un medicamento oral que es capaz de inhibir el crecimiento tanto del cáncer de pulmón como de mama. Los resultados, publicados en la revista PNAS, comenzarán pronto sus estudios clínicos en los humanos.

El factor de transcripción STAT3 media la expresión de una variedad de genes y desempeña un papel clave en procesos celulares tales como el crecimiento y la muerte programada. La activación aberrante de Stat3 puede conducir a un crecimiento descontrolado y la supervivencia de las células tumorales, la aparición de nuevos tumores, y la propagación del cáncer a otras áreas.

Sin embargo, hasta la fecha ningún inhibidor de Stat3 ha sido aprobado para su uso en pacientes. Los colegas analizaron la estructura tridimensional de un inhibidor biológico de Stat3 y creó una analógico diseñado para mejorar su actividad inhibidora.

Las pruebas mostraron que el análogo se une a Stat3 e interrumpe su señalización y su función biológica. En los ensayos in vitro, el inhibidor de Stat3 suprimió el crecimiento, la supervivencia, la transformación maligna, y la migración de las células cancerígenas humanas y de ratón.

Los autores demostraron que tanto las inyecciones como la administración oral del análogo inhibió el crecimiento del tumor en ratones con xenotransplantes de cáncer de mama humanos y tumores de pulmón que muestra.

La biodisponibilidad oral del fármaco representa un avance sustancial con respecto a los intentos anteriores para diseñar inhibidores de STAT3 como tratamientos contra el cáncer.

Referencia

Zhang X, Yue P, Page BD, Li T, Zhao W, Namanja AT, Paladino D, Zhao J, Chen Y, Gunning PT, Turkson J. Orally bioavailable small-molecule inhibitor of transcription factor Stat3 regresses human breast and lung cancer xenografts. Proc Natl Acad Sci USA. 2012, doi: 10.1073/pnas.1121606109.